PI(蛋白酶抑制劑)
1.Indinavir(茚地那韋,佳息患) 藥理作用: —種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對抗HIV-1。 藥物劑型: 膠囊200mg,400mg。 藥理作用: —種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對抗HIV-1。半衰期:1.8小時。 藥物劑型: 口服給藥,膠囊400mg,200mg。 用法用量: 推薦劑量為每8小時800mg口服,治療開始時必須從每天2.4g開始。
副作用: 惡心、腹瀉、疲乏、腎結石、高膽紅素血癥、頭痛、脂肪代謝障礙、高脂血癥。 2.Saquinavir(沙奎那維) 藥理作用: 是一種強效和高選擇性蛋白酶抑制劑。與其他核苷酸衍生物不同,不需經過代謝而直接起作用。半衰期:13.2小時;腦脊液與血清濃度比為>90。 藥物劑型: 膠囊200mg。 藥物劑型: 1200毫克,每天三次。 注意事項: 空腹服藥,每天飲水>2L,低脂肪高蛋白食物。 副作用: 腹瀉、頭痛、腹脹、高脂血癥、脂肪代謝障礙。 3.Ritonavir(利托那韋) 藥理作用: 是一種強效蛋白酶抑制劑。 半衰期:3-5小時。 藥物劑型: 膠囊,l00mg。 用法用量: 600mg口服,每日兩次,與食物同服,可增強耐受性。為減少不良反應,建議逐漸加量。從每日300mg用起。與ddi同服間隔2小時以上。 副作用: 腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血癥。 4.Nelfinavir(奈非那韋): 藥理作用: 是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,從而產生無感染性的病毒。半衰期:3.5~5小時。 藥物劑型: 片劑,250mg。 用法用量: 薦劑量,750mg每日三次或1250mg每日兩次,與食物同服。 副作用: 腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血癥。 5.Amprenavir(安普那韋) 藥理作用: 是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制病毒編碼的蛋白酶,導致處理gag和gag-pol無能,產生無功能病毒。 適應證: 治療HIV感染。 禁忌證: 禁用于對其任何成分在臨床上過敏的患者。 藥物劑型: 口服給藥,膠囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。 用法用量: 有50mg和150mg兩種,常規每次1200mg,每天2次。可與或不與食物一起同服,但不能與脂類同服。 副作用: 惡心、腹瀉、腹脹、皮疹。 6.Kaletra(Lopinavir十Ritonavir) 藥理作用: 為蛋白酶抑制劑。抑制細胞色素P450和糖蛋白蛋白轉運系統。 藥物劑型: 口服給藥,膠囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,適合兒童使用。 用法用量: 400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天兩次,和食物一起服用。 注意事項: ①轉氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂質代謝異常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延緩酒精代謝。⑥虛弱無力。⑦其他副作用:惡心、嘔吐、腹瀉。
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